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          Exemestane(FCE 24304)
          Exemestane(FCE 24304)
          Exemestane(FCE 24304)
          商品貨號:MB1674
          CAS 號:107868-30-4
          英文名字:依西美坦
          質量標準:>99%,Aromatase inhibitor
          分子式:C20H24O2
        1. 包裝規格:
          規格 庫存 發貨時間
          50MG [¥450.00]15 現貨
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          商品信息

          質檢證書(coa)

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          Exemestane (USP);依西美坦    
          分子式:C20H24O2     分子量:296.40

          相關譜圖:

          HNMR | HPLC

          簡介: 依西美坦  Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase)抑制劑,能抑制人胎盤和鼠卵巢芳香酶,IC50分別為30 nM和40 nM。
          別名:FCE 24304; EXE;Exemestane;依西美坦;Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-methylene
          物理性狀及指標:
          外觀:…………………白色或類白色結晶性粉末
          熔點:…………………191~195℃
          溶解性:………………DMSO 54 mg/mL (182.18 mM);Water  Insoluble;Ethanol 15 mg/mL (50.6 mM)
          干燥失重:……………≤0.5%
          含量:…………………>99%
          IC50:…………………半數致死劑量 (LD50) 經口 - 大鼠 - > 5,050 mg/kg
          ……………………………半數致死劑量 (LD50) 腹膜內的 - 大鼠 - 404 - 488 mg/kg
          ……………………………半數致死劑量 (LD50) 腹膜內的 - 老鼠 - 396 - 419 mg/kg

          儲存條件: 常溫,避光防潮密閉干燥
          生物活性

          產品描述

          Exemestane是一種Aromatase抑制劑,抑制人胎盤和大鼠卵巢芳香化酶,IC50分別為30 nM和40 nM。

          特性

          17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代謝物。

          靶點

          Aromatase (human) 

          Aromatase (rat) 

          30 nM

          40 nM

          體外研究

          Exemestane 競爭性地抑制人類胎盤芳香化酶的失活,Ki 值為4.3 nM,這種作用具有時間依賴性。Exemestane從大鼠前列腺雄激素受體中置換1 nM [3H]DHT,IC50 為0.9 μM。Exemestane (1μM)處理 hFOB細胞72小時后,顯著提高細胞數。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2細胞,提高堿性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 細胞,誘導MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表達,這些都在 Exemestane誘導細胞增殖過程中發揮重要作用。25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 細胞,引起芳香化酶退化,這種作用具有劑量依賴性。 Exemestane 作用于MCF-7aro細胞,誘導的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻斷。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 細胞,抑制芳香化酶,這種作用存在劑量和時間依賴性。

          體內研究

          Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg劑量處理OVX 大鼠,提高腰椎骨密度分別為7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)處理大鼠,顯著降低卵巢切除誘導的血清吡啶和血清骨鈣素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)處理 OVX 大鼠,顯著降低血清膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射處理攜帶7,12-dimethylbenzanthracene(DMBA)誘導乳腺腫瘤的大鼠,誘導26%完全(CR)和18%部分(PR)腫瘤消退。

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          依西美坦(標準品)

          用途及描述 :科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。 乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經期后循環中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”),從而明顯降低絕經婦女血液循環中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。
          儲液配置

          1 mg

          5 mg

          10 mg

          1 mM

          3.3738 mL

          16.8691 mL

          33.7382 mL

          5 mM

          0.6748 mL

          3.3738 mL

          6.7476 mL

          10 mM

          0.3374 mL

          1.6869 mL

          3.3738 mL

          50 mM

          0.0675 mL

          0.3374 mL

          0.6748 mL

          經典實驗操作(僅供參考)

          激酶實驗

          人類胎盤芳香化酶檢測:
          從人類胎盤中制備微粒體并保存于-80°C下。通過測量從[1β-3H]A中釋放的氚化水而測定芳構化效率。實驗在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫蘇糖醇,100 μM NADPH, 酶制劑,適當濃度的Exemestane (一式兩份),和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中進行,實驗終體積為1 mL。在37°C下溫育10分鐘,加入4 mL預冷氯仿終止反應。使用活性炭懸浮液處理水相,移除上清液,使用液體閃爍計數器測量放射性。不同濃度的Exemestane與20 μg微粒體蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中溫育,測定IC50值。

          細胞實驗

          Cell lines: hFOB 細胞

          • Concentrations: 1 μM
          • Incubation Time: 24 小時
          • Method: 使用類固醇和Exemestane 處理hFOB細胞24小時,收集樣品,使用WST-8 法測評細胞增殖情況。使用SpectraMax 190 酶標儀和Softmax Pro 4.3分析軟件測評光密度值(OD,450 nm)。

          動物實驗

          Animal Models: 雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)

          • Formulation: 生理鹽水
          • Dosages: 100 mg/kg
          • Administration: 肌肉注射

          【注意
          我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。
          部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。

          我司所售出產品僅供于科研研究用途,每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

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