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          Letrozole
          Letrozole
          Letrozole
          商品貨號:MB1137
          CAS 號:112809-51-5
          英文名字:來曲唑(CGS 20267 )
          質量標準:>98%,BR,可用于細胞培養
          分子式:C17H11N5
        1. 包裝規格:
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          來曲唑;Letrozole;CGS 20267

          分子式:C17H11N5       分子量:285.31

          相關譜圖:

          HNMR | HPLC

          物理性狀及指標: 
          外觀:……………………白色或淡黃色結晶粉末 
          熔點:……………………184~186℃ 
          溶解性:…………………易溶于二氯甲烷和氯仿,溶于DMSO (50mg/Ml),微溶于甲醇、乙醇,幾乎不溶于水。 
          密度:……………………~1.2 g/cm3 (Predicted)
          干燥失重:………………≤0.3%
          含量:……………………98.0%~102.0%
          IC50:……………………CYP19:IC50 = 0.07 nM ( MCF-7Ca);CYP19:IC50 = 0.07 nM (JEG-3人絨毛癌細胞); 
          ……………………………CYP19: IC50 = 0.14 nM (Dex-treated fibroblasts); 
          ……………………………CYP19:IC50 = 0.8 nM (particulate fractions of human breast cancer; 
          ……………………………CYP19: IC50 = 1.4 nM (CHO cells)
          ……………………………TDLo經口 - 人 - 雌性 - 1.5 mg/kg
          生物活性

          產品描述

          Letrozole是第三代aromatase抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.07-20 nM。在臨床研究中,對17α-OH progesterone、TSH、促黃體激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血漿濃度沒有作用,不影響正常的尿電解質排泄或甲狀腺功能。

          靶點

          Aromatase (Cell-free assay)

          0.07 nM-20 nM

          體外研究

          Letrozole有效抑制不同來源的芳香酶,包括人胎盤微粒體,人乳腺癌顆粒部分,大鼠卵巢微粒體,轉染芳香酶的MCF-7細胞(MCF-7Ca),JEG-3絨膜癌細胞,CHO細胞,倉鼠卵巢組織,人乳腺癌顆粒部分,IC50分別是11, 2, 7, 0.07, 0.07, 1.4, 20和 0.8 nM。在非細胞系統中,letrozole 的IC50是1-13 nM。Letrozole在LH誘導的倉鼠卵巢組織中抑制雌二醇產生,IC50 是0.02 μM,達到350 μM濃度時,不顯著影響孕酮的產生。在ACTH誘導的大鼠腎組織中,抑制醛甾酮的產生,IC50 是210 μM. Letrozole以劑量依賴的方式抑制MCF-7乳腺癌細胞的生長,IC50是1 nM。在低濃度下(0.1 nM)抑制作用依然可以觀測到。letrozole 處理MCF-12A不影響生長,即使letrozole 濃度達到 (100 nM)或者延長培養時間。Letrozole (10 nM) 顯著抑制4-雄甾烯-3,17-二酮(100 nM) 或者睪酮 (100 nM) 對MCF-7在細胞增殖方面的激活作用。聯合使用17-β-雌二醇和letrozole (10 nM)降低由雌二醇誘導的MMP-2和MMP-9的活化作用

          體內研究

          在體內實驗中, Letrozole抑制芳香酶活性,口服ED50 是1-3 微克/毫克。Letrozole具有抗內分泌效果。在未成年大鼠體內,Letrozole抑制雄烯二酮引起的子宮肥大,ED50 為1-3 微克/千克。在成年雌性大鼠體內,Letrozole (0.3-1 毫克/千克 每天 口服,14 天)完全打斷卵巢周期,并降低子宮重量和血清雌二醇(E2)濃度,使其與切除卵巢后的水平相同。Letrozole誘導劑量依賴的雌激素依賴的抑制9,10-二甲苯-a-蒽 (DMBA)誘導的雌性大鼠的腫瘤。Letrozole 的ED50是10-30 微克/千克/天,完全抑制的劑量是10微克/天

          實驗操作(僅供參考)

          激酶實驗:

          人類胎盤芳香酶活性:
          反應在37℃條件下,總體積為1 mL的體系中進行。孵育的混合物包含11 nM [4- 14C] 雄甾烯-3, 17-二酮([4- 14C]A),24 mM NADPH (焦磷酸鈉鹽III型),適當濃度的化合物,120 μg微粒體蛋白。(4- 14C)A用含有1.7% 溶解,溶于的0.05 M 磷酸鉀緩沖液 (pH 7.4)溶解,乙醇終濃度不超過0.02%。加入酶觸發反應,20分鐘后加入7倍體積乙酸乙酯終止反應?;旌衔镎鹗?,600g離心5分鐘。用7倍體積的乙酸乙酯重新提起,混合兩次所得樣品,Evapo-Mix蒸干。用這種方法,99%的[4- 14C]的放射性能夠保留。獲得的殘渣溶于150ul丙酮,取100ul做65分鐘的薄層層析,用體積比為140:60的乙酸乙酯:異辛烷或者體積比為70:140:20(系統B)。用Berthold LB 2760定位放射性區域。放射性標記的雌二醇和孕酮通過與標準品比對來確認。硅膠結合的條帶轉移到10ml閃爍緩沖液中,用6880液體閃爍法系統計數。

          細胞實驗:

          • Cell lines: 人類乳腺癌細胞 MCF-7
          • Concentrations: ~100 nM
          • Incubation Time: 1天
          • Method: 細胞以5,000 到10,000個每孔的密度接種于24孔板上,第二天,加入不同濃度的Letrozole。孵育末期,細胞用胰酶消化,用Coulter particle計數器計數。

          動物實驗:

          • Animal Models: 含有人類芳香化酶基因(MCF-7Ca)的人類乳腺癌異種移植MCF-7
          • Formulation: 0.5% (w/v)羧甲基纖維素溶液
          • Dosages: 20毫克/千克/天
          • Administration: 口服

          儲液配置

          濃度 \溶劑體積(DMSO)\ 質量

          1 mg

          5 mg

          10 mg

          1 mM

          3.5051 mL

          17.5254 mL

          35.0508 mL

          5 mM

          0.7010 mL

          3.5051 mL

          7.0102 mL

          10 mM

          0.3505 mL

          1.7525 mL

          3.5051 mL

          50 mM

          0.0701 mL

          0.3505 mL

          0.7010 mL

          用途及描述:科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體 。
          儲存條件:常溫,避光防潮密閉干燥。 

          注意

          我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。

          部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。

           

          我司所售出產品僅供于科研研究用途,每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

           

          www.qdzt88.com/article.php

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