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          Aminoglutethimide
          Aminoglutethimide
          Aminoglutethimide
          商品貨號:MB1313
          CAS 號:125-84-8
          英文名字:氨魯米特
          質量標準:>98%,BR
          分子式:C13H16N2O2
        1. 包裝規格:
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          100MG [¥180.00]15 現貨
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          氨魯米特;Aminoglutethimide

          分子式:C13H16N2O2       分子量:232.28

          相關譜圖:

          HNMR | HPLC

          物理性狀及指標:

          外觀:……………………白色結晶性粉末

          熔點:……………………150~153°C℃

          溶解性:…………………DMSO 20 mg/mL (86.1 mM);Ethanol7 mg/mL (30.13 mM);WaterInsoluble

          干燥失重:………………≤0.5%

          含量:…………………>98%

          儲存條件:-20℃,避光防潮密閉干燥

          生物活性

          產品描述

          Aminoglutethimide 是一種芳香化酶抑制劑,IC5010 μM。

          特性

          Aminoglutethimide是第一代芳香酶抑制劑,用于治療雌激素依賴性乳腺癌。

          靶點

          Aromatase

          10 μM

          體外研究

          在體外人類胎盤芳香酶實驗中,Aminoglutethimide 抑制芳香酶, IC50 10 μM,這種酶在雄激素轉化為雌激素的過程中涉及,且是乳腺癌的內分泌治療中的一個重要靶點。Aminoglutethimide作用于綿羊腎上腺皮質細胞,抑制ACTH 受體(ACTH-R) mRNA 表達,這種作用存在時間依賴性。Aminoglutethimide 作用于表達功能性 ACTH受體,產生糖皮質激素,鹽皮質激素和雄激素的類固醇通路的人類NCI-h295 腎上腺皮質癌細胞系,通過影響基因表達,或者通過作用于RNA穩定性降低轉錄累積,顯著抑制類固醇激素分泌和ACTH-R mRNA表達,這種作用存在劑量依賴性。Aminoglutethimide抑制芳香酶,這種作用存在劑量依賴性,作用于6種乳腺癌組織勻漿時,IC5013 μM,作用于胎盤芳香酶時,IC50 6 μM,作用于下丘腦芳香酶時,IC508 μM。

          體內研究

          Aminoglutethimide處理12周后,促進其自身代謝,用Aminoglutethimide處理2周后,顯著促進合成的糖皮質激素和Dexamethasone代謝。Aminoglutethimide 150 mg/kg 劑量 作用于成年雌性鼠卵巢和雄性小鼠未成熟的睪丸,廢除鳥氨酸脫羧酶(ODC)的誘導,且幾乎耗盡性腺和人絨毛膜促性腺素(hCG)引起的血漿孕酮,與抑制cAMP-依賴性蛋白激酶(IC50287 μM)而不是抑制甾類產生通路相關。

          用途及描述:科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。本品可在腎上腺皮質和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成,從而起到藥物腎上腺切除作用。在腺體內主要阻止腎上腺中的膽固醇轉變為孕烯醇酮,從而抑制腎上腺皮質中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素轉變為雌激素。絕經后婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經芳香化轉變而來。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質激素合成作用大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質激素合成的作用,所以使用本品的同時合用氫化可的松,以阻滯ACTH的這種作用。

          儲液配置

          1 mg

          5 mg

          10 mg

          1 mM

          4.3051 mL

          21.5257 mL

          43.0515 mL

          5 mM

          0.8610 mL

          4.3051 mL

          8.6103 mL

          10 mM

          0.4305 mL

          2.1526 mL

          4.3051 mL

          50 mM

          0.0861 mL

          0.4305 mL

          0.8610 mL

          經典實驗操作(僅供參考)

          激酶實驗:

          濃度-反應的動力學研究:

          使用肝微粒體蛋白質(30 μg), [1β-3H] 雄甾烯二酮(6.6×105 dpm) NADPH (270 μM) 進行濃度反應實驗,溫育20分鐘。 實驗開始時使用濃度為10 μM 100 μM Aminoglutethimide,隨后濃度反應研究中使用至少8種濃度,濃度范圍為0.01 μM 160 μM。為了研究初始速度,[1β-3H] 雄甾烯二酮濃度為7.5 100 nM,溫育時間設計為5分鐘。使用液體閃爍計數器測量氚化底物[1β-3H]雄甾烯二酮轉化為雌素酉同時形成的氚化水。實驗重復進行3次,通過回歸曲線分析結果,測定 IC50。

          細胞實驗:

                  Cell lines: NCI-h295腎上腺皮質腫瘤細胞系

                  Concentrations: 溶于65% 乙醇,作為儲存液,終濃度為3, 30, 300 μM

                  Incubation Time: 48 小時

                  Method: NCI-h295腫瘤細胞系培養在含轉鐵蛋白(0.1 mg/mL),胰島素(5 μg/mL),(5.2 μg/mL) 2% FCSRPMI 1640 培養基中。用Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM)處理細胞48小時。細胞用臺酚藍染色測定細胞活力,用Coulter計數器計數。為了測定ACTH-R mRNA, 收集細胞, 萃取全部RNA, 電泳, 印跡然后與人類ACTH-R cDNA 探針進行雜交。

          動物實驗:

                  Animal Models: 雌性和雄性Swiss CD1小鼠

                  Formulation: 溶于DMSO,用鹽水稀釋

                  Dosages: 150 mg/kg

                  Administration: 注射處理

          【注意】

          ●我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。

          ●部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。

           

          我司所售出產品僅供于科研研究用途,每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

          www.qdzt88.com/article.php

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